Aprobación de la UE para evolocumab y nivolumab

Evolocumab (Repatha de Amgen) recibió la aprobación de la Comisión Europea a mediados de julio de 2015 como el primer ingrediente activo del mundo para reducir la concentración de colesterol LDL en la sangre. Además, nivolumab (Nivolumab BMS de Bristol-Myers Squibb) ha sido aprobado para el tratamiento de pacientes adultos con carcinoma de células escamosas de pulmón de células no pequeñas localmente avanzado o metastásico después de quimioterapia previa.

Evolocumab para la hiperlipidemia

Repatha con el anticuerpo monoclonal humano evolocumab recibió la aprobación de la Comisión de la UE para:

1. Tratamiento de pacientes adultos con hipercolesterolemia primaria heterocigótica familiar y no familiar o dislipidemia mixta en combinación con medidas dietéticas:

  • • Como ingrediente activo combinado con una estatina o una estatina y otras medidas reductoras de lípidos para pacientes que no alcanzan los valores deseados de colesterol LDL a pesar de la dosis máxima tolerada de estatinas.
  • • como una combinación de ingrediente activo además de otras medidas hipolipemiantes para la intolerancia a las estatinas o para los pacientes para quienes las estatinas están contraindicadas.


2. Terapia de adolescentes a partir de los doce años y pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica en combinación con otras medidas hipolipemiantes.

Cómo actúa evolocumab

Evolocumab pertenece al grupo relativamente nuevo de inhibidores de PCSK9. Como su nombre indica, el ingrediente activo bloquea la enzima PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina / kexina tipo 9). PCSK9 juega un papel clave en la descomposición de los receptores de LDL en el hígado. Si hay menos receptores presentes, se reduce la captación de colesterol LDL hepatogénico de la sangre. La concentración de colesterol LDL en sangre aumenta.

Evolocumab se une específicamente a la enzima PCSK9. Esto significa que se pierden menos receptores de colesterol LDL, sino que regresan de manera redundante a la superficie celular de los hepatocitos. Esto significa que hay más receptores disponibles que pueden unirse al colesterol LDL de la sangre. Como resultado, la concentración de colesterol LDL en sangre desciende.

Evolocumab para inyección

Evolocumab se administra mediante inyección subcutánea. En la hipercolesterolemia primaria y la dislipidemia mixta, de acuerdo con la recomendación, se inyectan 140 mg de evolocumab cada dos semanas o 420 mg de ingrediente activo una vez al mes. En la hipercolesterolemia familiar homocigótica, el fabricante recomienda una dosis inicial de 420 mg una vez al mes. Si la terapia no tiene éxito después de doce semanas, la dosis puede aumentarse a 420 mg cada dos semanas.

Los efectos secundarios más comunes al usarlo fueron nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, dolor lumbar, artralgia, síntomas de gripe y vómitos.

Nivolumab contra NSCLC

Nivolumab BMS (ingrediente activo nivolumab) está aprobado para el tratamiento de adultos con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) localmente avanzado o metastásico con histología de células escamosas después de una quimioterapia previa.

Hasta ahora, el agente inmuno-oncológico nivolumab estaba indicado como fármaco Opdivo (también Bristol-Myers Squibb) para la monoterapia en adultos con melanoma maligno avanzado irresecable o metastásico.

Cómo actúa nivolumab

El anticuerpo de inmunoglobulina G4 monoclonal humana nivolumab se une al receptor transmembrana PD-1 (proteína 1 de muerte celular programada) en las células T activadas. Sin nivolumab, los ligandos específicos PD-L1 y PD-L2, que se encuentran en la superficie de las células tumorales, se unen a los receptores PD-1. Si los receptores PD-1 de las células T activadas están ocupados por ligandos, se inhibe la proliferación de células T y el resultado es la pérdida de células T. Esto evita que el tejido tumoral sea atacado inmunológicamente. Nivolumab cambia esta secuencia al bloquear el receptor PD-1. Como resultado, hay una estimulación de las células T, que pueden actuar activamente contra las células tumorales: aumenta la defensa inmunitaria del propio cuerpo contra el cáncer.

Nivolumab para inyección

La dosis recomendada de Nivolumab BMS para el CPCNP es de 3 mg por kilogramo de peso corporal. Esta dosis debe administrarse por vía intravenosa cada dos semanas durante un período de 60 minutos. Según el fabricante, no se recomienda aumentar ni reducir la dosis. La terapia debe continuarse mientras exista un beneficio clínico o el tratamiento ya no se tolere.

Hasta ahora se han observado efectos secundarios frecuentes, en particular inapetencia, vómitos, fatiga, erupción cutánea, prurito, mialgia, artralgia, neuropatías, cefalea y disnea.

Archivos originales:
http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/003766/WC500191401.pdf
http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/003840/WC500190650.pdf