antihistamínicos H1

No deben usarse durante más de dos semanas como parte de la automedicación y solo deben usarse si las medidas no farmacológicas no son suficientes. Los antihistamínicos H1 de venta libre incluyen los ingredientes activos:

  • Difenhidramina (por ejemplo, Betadorm-D, Crescent Tablets, Sediat, Sleepwell, Vivinox)
  • Doxilamina (por ejemplo, tabletas para beber Gittalun, Hoggar Night, Schlafsterne, SchlafTabs-Ratiopharm, Sedaplus, Valocordin doxilamina).

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, los antihistamínicos de primera generación se caracterizan por su alta lipofilicidad, por lo que pueden penetrar en el gabinete hematoencefálico y así llegar al SNC. Esto conduce a efectos centrales (especialmente sedación).

¿A qué prestar atención?

  • A principios de 2020, la mayoría del Comité de Expertos en Requisito de Prescripción recomendó recetar somníferos con doxilamina y difenhidramina a pacientes mayores de 65 años [1].
  • Mientras que la difenhidramina puede prolongar el QT cardíaco y limitar las capacidades cognitivas, los efectos secundarios anticolinérgicos, como sequedad de boca, estreñimiento y retención urinaria, son posibles con la doxilamina.
  • Según la información para los profesionales, la doxilamina aumenta el riesgo de caídas y el riesgo de que se produzcan efectos secundarios en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, el estudio de riesgo de caídas de 2015 se considera controvertido.
  • Desde principios de 2019, la doxilamina es un medicamento recetado para niños menores de un año para tratar el insomnio.Sin embargo, cuando se usa contra las náuseas y los vómitos, la difenhidramina solo está disponible en farmacias, incluso para niños pequeños.
  • Debido a los largos tiempos semihúmedos, los efectos de la resaca son posibles al día siguiente.

Pacientes de edad avanzada

  • Los efectos secundarios anticolinérgicos de los antihistamínicos H1 son muy problemáticos en las personas mayores
  • Pérdida relacionada con la edad de neuronas o receptores colinérgicos en el cerebro
  • Depuración hepática o renal reducida
  • Barrera hematoencefálica más permeable: mayores concentraciones de fármaco en el SNC
  • Mayor riesgo de caídas
  • Efectos anticolinérgicos particularmente fuertes sobre la cognición (la llamada carga anticolinérgica).

niños

  • A partir del 1 de enero de 2019, la doxilamina es un medicamento recetado que se usa para tratar los trastornos del sueño en los niños. La preparación Sedaplus se ve afectada.
  • Los bebés y los niños pequeños menores de un año son especialmente sensibles a los fármacos anticolinérgicos, lo que supone un riesgo de apnea del sueño incluso en dosis normales.

situación de estudio

De acuerdo con la directriz S3 "Non-reparative sleep/sleep Disorders" de la DGSM (Sociedad Alemana para la Investigación del Sueño y Medicina del Sueño), la situación del estudio sobre los antihistamínicos H1 es insuficiente; en particular, no existen estudios clínicos aleatorizados de alta calidad ( ECA) disponibles. De acuerdo con el conocimiento científico actual, los antihistamínicos tienen un efecto moderado como máximo después de un inicio de acción significativamente retrasado y pueden conducir rápidamente a la tolerancia. No se hace una recomendación.

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