Benzodiazepinas

solicitud

Los campos psiquiátricos de aplicación de las benzodiazepinas incluyen:

  • Ataques de pánico, trastornos fóbicos y trastornos de ansiedad generalizada.
  • Ansiedad en el contexto de esquizofrenia y depresión (generalmente en combinación con antipsicóticos o antidepresivos)

Además, las benzodiazepinas se utilizan ampliamente para el tratamiento sintomático de la ansiedad, la tensión y la excitación, así como los trastornos del sueño.

En neurología, las sustancias de este grupo se utilizan como fármacos antiepilépticos (por ejemplo, diazepam, clonazepam, clobazepam y lorazepam).

Sedantes de benzodiazepinas como B. El midazolam se utiliza en procedimientos de diagnóstico y en anestesiología.

El tetrazepam en particular todavía se usa como relajante muscular de acción central. Debido al riesgo de adicción en el uso a largo plazo, solo debe usarse durante un período breve.

En la vejez y con insuficiencia hepática, la dosis habitual de benzodiazepinas debe reducirse debido a su lenta eliminación.

efecto

El efecto de las benzodiazepinas está relacionado con la presencia de ácido gamma-aminobutírico endógeno (GABA). Todas las sustancias de este grupo ejercen su efecto farmacológico al unirse al sitio de unión moduladora de las benzodiazepinas del receptor transmembrana GABAA. Al hacerlo, aumentan la afinidad del neurotransmisor GABA por su sitio de unión del receptor GABAA. El resultado es una mayor frecuencia de apertura de los canales iónicos de cloruro controlados por GABA y, por lo tanto, una mayor hiperpolarización de la célula (es decir, una mayor inhibición GABAérgica).

La potencia de una benzodiazepina está determinada por su estructura química y la afinidad asociada por el sitio de unión de la benzodiazepina. La duración de la acción de las benzodiazepinas individuales difiere mucho entre sí y está determinada principalmente por la tasa de degradación metabólica y la formación de metabolitos farmacológicamente activos.

Clínicamente, las benzodiazepinas se dividen en sustancias de acción corta, media y prolongada.

Efectos secundarios

Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con la terapia con benzodiazepinas:

  • Fatiga, somnolencia, falta de concentración.
  • Deterioro del estado de alerta y la capacidad de reacción.
  • Debilidad muscular (como resultado de la relajación del músculo central)
  • Trastornos respiratorios hasta depresión respiratoria (especialmente en combinación con alcohol)
  • Trastornos mnésticos (especialmente después de la administración intravenosa y con sustancias que pasan rápidamente al cerebro como el midazolam)
  • Amnesia de antergrado
  • Efectos paradójicos (p. Ej., Excitación e irritabilidad, insomnio)
  • Se observa caída de la presión arterial, depresión respiratoria y paro cardíaco (raro) después de la administración intravenosa. Regalo posible
  • Potencial de dependencia y abuso

Los ingredientes activos de este grupo pueden hacerte dependiente psicológica y físicamente, especialmente cuando se usan durante mucho tiempo. Los síntomas de abstinencia son posibles con una abstinencia rápida.
Con el uso crónico, es posible la inducción de síndromes de demencia en la vejez.

Interacciones

El refuerzo mutuo del efecto es posible mediante fármacos de amortiguación centralizada como B.

  • Hipnóticos
  • Opioides
  • alcohol
  • Medicamentos antiepilépticos
  • Antidepresivos
  • Antipsicóticos
  • Antihistamínicos sedantes

Las benzodiazepinas se descomponen con la ayuda de isoenzimas del sistema del citocromo P450 (especialmente CYP3A4 y CYP2C19). Los medicamentos / principios activos utilizados al mismo tiempo, que también son sustratos de estas isoenzimas, pueden, en consecuencia, cambiar la farmacocinética de las benzodiazepinas. Los inhibidores conocidos de CYP3A o CYP2C19 (p. Ej., Cimetidina y omeprazol) pueden provocar una sedación más profunda y prolongada.

Contraindicación

  • Hipersensibilidad al principio activo.
  • Insuficiencia respiratoria grave
  • Historial de adicciones
  • Miastenia gravis
  • Embarazo (usar solo en casos excepcionales si existe una indicación convincente y teniendo en cuenta el riesgo para el niño)
  • Amamantamiento

Las precauciones completas se pueden encontrar en la información técnica de cada representante.

Alternativas

Otros ansiolíticos como B .:

  • Carbamatos
  • Derivados de difenilmetano
  • Buspirona

Otros hipnóticos / sedantes, como B .:

  • Agentes relacionados con las benzodiazepinas (las denominadas sustancias Z zopiclona, ​​zolpidem y zaleplon)
  • Barbitúricos
  • Antagonistas del receptor de melatonina

Otros relajantes musculares de acción central como B .:

  • Tolperisona
  • Baclofeno
  • Tizanidina

Ingredientes activos

Las benzodiazepinas incluyen, por. B. los siguientes ingredientes activos:

  • Diazepam
  • Clordiazepóxido
  • Alprazolam
  • Bromazepam
  • Fludiazepam
  • Lorazepam
  • Medazepam
  • Oxazepam
  • Flurazepam
  • Flunitrazepam
  • Lormetazepam
  • Midazolam
  • Nitrazepam
  • Triazolam
  • Clonazepam
  • Tetrazepam.

Sugerencias

El flumazenil, un antagonista competitivo de las benzodiazepinas, se puede utilizar para tratar la intoxicación grave por benzodiazepinas (con depresión respiratoria).

!-- GDPR -->