Fibrinolíticos (trombolíticos)

solicitud

Los fibrinolíticos son fármacos que estimulan la disolución del trombo activando la vía fibrinolítica. Esto los distingue de los fármacos anticoagulantes (derivados de la cumarina y heparina), que evitan la formación de coágulos de sangre al suprimir la síntesis o la función de diversos factores de la coagulación.

Los fibrinolíticos se utilizan para la terapia fibrinolítica en:

  • infarto agudo del miocardio
  • embolismo pulmonar masivo agudo con inestabilidad hemodinámica
  • accidente cerebrovascular isquémico agudo

tipo de aplicacion

Los fibrinolíticos se utilizan por vía intravenosa.

Efecto

El sistema fibrinolítico participa en la lisis de los coágulos sanguíneos durante la cicatrización de heridas y descompone la fibrina y el fibrinógeno en productos que inhiben la enzima trombina. La enzima activa implicada en el proceso fibrinolítico es la plasmina, que se forma a partir de su precursor plasminógeno bajo la influencia de un factor activador liberado por las células endoteliales.

Los fibrinolíticos actúan como activadores del plasminógeno tisular, promoviendo la conversión de plasminógeno en plasmina. Además, también pueden activar el plasminógeno unido a la fibrina a plasmina, que descompone el coágulo de fibrina y lo disuelve.

fibrinolíticos comoLa estreptoquinasa, cuando se administra sistémicamente, lisa los trombos venosos profundos, pulmonares y arteriales agudos; Sin embargo, el fármaco es menos eficaz en el tratamiento de oclusiones crónicas (bloqueos). Cuando se administra por vía intravenosa, poco después de que se haya formado una oclusión coronaria, la estreptoquinasa es eficaz para restaurar el flujo sanguíneo y limitar el tamaño del área infartada (muerte del tejido). La estreptoquinasa también se puede administrar directamente en los vasos sanguíneos coronarios para administrar una dosis alta directamente en el sitio del coágulo.

Activadores de plasminógeno tisular

Los activadores tisulares del plasminógeno se utilizan en el infarto agudo de miocardio, el ictus trombótico cerebrovascular y la embolia pulmonar. En el infarto agudo de miocardio, los activadores tisulares del plasminógeno generalmente se prefieren a la estreptoquinasa.

  • La alteplasa es una forma recombinante del activador del plasminógeno tisular humano. Tiene una vida media corta (~5 min) y, por lo tanto, generalmente se administra como un bolo intravenoso seguido de una infusión.
  • La reteplasa es un derivado recombinante más pequeño modificado genéticamente del activador del plasminógeno tisular humano, con una potencia mayor y más rápida que el activador del plasminógeno tisular humano. Por lo general, se administra como inyecciones en bolo intravenoso. Se utiliza en infarto agudo de miocardio y embolismo pulmonar.
  • La tenecteplasa tiene una semivida más larga y una mayor afinidad de unión por la fibrina que los activadores del plasminógeno tisular. Debido a su vida media más larga, puede administrarse como un bolo intravenoso. Solo está aprobado para su uso en infarto agudo de miocardio.

estreptoquinasa

La estreptoquinasa y la anistreplasa se utilizan en el infarto agudo de miocardio, la trombosis arterial y venosa y la embolia pulmonar. Sin embargo, los compuestos tienen potencial antigénico porque se derivan de bacterias estreptocócicas.

  • La estreptoquinasa natural se aísla y purifica a partir de bacterias estreptocócicas. Su falta de especificidad por la fibrina lo convierte en un fármaco trombolítico menos eficaz que los activadores del plasminógeno tisular.
  • La anistreplasa es un complejo de estreptoquinasa y plasminógeno. Tiene una especificidad de fibrina más alta y una actividad más prolongada que la estreptoquinasa natural y provoca una fibrinogenólisis considerable.

uroquinasa

La urocinasa es un activador del plasminógeno de uso clínico limitado porque, al igual que la estreptocinasa, provoca fibrinogenolisis extensa. Una ventaja sobre la estreptoquinasa es que la uroquinasa no es antigénica.

efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes de los fibrinolíticos son sangrado de varios tipos.

contraindicación

Los fibrinolíticos no deben usarse con:

  • Hipersensibilidad conocida al fármaco en cuestión.
  • trastorno hemorrágico significativo en los últimos 6 meses
  • diátesis hemorrágica conocida
  • Pacientes en tratamiento anticoagulante oral eficaz, p. B. Warfarina
  • hemorragia manifiesta o reciente grave o potencialmente mortal
  • Historia conocida o sospechada de hemorragia intracraneal
  • Sospecha de hemorragia subaracnoidea o afección después de una hemorragia subaracnoidea por aneurisma
  • Antecedentes de daño del sistema nervioso central (p. ej., neoplasia, aneurisma, cirugía intracraneal o espinal)
  • masaje cardíaco externo traumático reciente (menos de 10 días), parto, punción reciente de un vaso sanguíneo incompresible (p. ej., vena subclavia o yugular)
  • hipertensión arterial severa incontrolable
  • endocarditis bacteriana, pericarditis
  • pancreatitis aguda
  • enfermedades ulcerativas comprobadas en el tracto gastrointestinal en los últimos 3 meses
  • varices esofágicas
  • aneurismas arteriales
  • malformaciones arteriales/venosas
  • Neoplasia con mayor riesgo de sangrado
  • enfermedad hepática grave que incluye insuficiencia hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices esofágicas) y hepatitis activa
  • cirugía mayor o traumatismo grave en los últimos 3 meses

ingredientes activos

Fibrinolíticos de primera generación

  • estreptoquinasa (exógena)
  • uroquinasa (endógena)

Fibrinolíticos de segunda generación

  • alteplasa
  • reteplase
  • tenecteplasa

Los fibrinolíticos de segunda generación desarrollan su actividad enzimática completa solo después de unirse a la fibrina.

Sugerencias

Cuando se utilicen fibrinolíticos, se debe garantizar un control cuidadoso del paciente mediante el control de laboratorio de los factores de coagulación, la evaluación del estado del volumen y cualquier signo de hemorragia. Las reacciones alérgicas a los fibrinolíticos normalmente se pueden tratar con la administración de un antihistamínico (difenhidramina) y un glucocorticoide.

En Alemania, solo el ácido tranexámico antifibrinolítico (Cyklokapron) está disponible para el tratamiento del sangrado masivo con fibrinolíticos.

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